Ectoparasiticidas utilizados en grandes animales

• Los productos están disponibles como formulaciones tópicas, crotales y tratamientos en las instalaciones.

• La eficacia depende del compuesto y la formulación específicos; la mayoría son eficaces contra las moscas, las larvas de mosca, los piojos, las garrapatas y los ácaros.

• Las preocupaciones en torno a la toxicidad en seres humanos y animales han limitado el uso y la disponibilidad de estos compuestos. La atropina es el antídoto más comúnmente utilizado.

• El uso y la disponibilidad también han disminuido debido a cuestiones ambientales.

Los organofosforados, que engloban un grupo numeroso de sustancias químicas, se encuentran disponibles para aplicación tópica (diclorvos, tetraclorvinfós, cumafós, triclorfón, fosmet y pirimifós), en crotales (clorpirifós, cumafós, diazinón y pirimifós) y para aplicaciones en las instalaciones. El cumafós todavía está aprobado para su uso como miticida contra los ácaros Varroa en las abejas melíferas, pero ya no se recomienda debido a la resistencia y a su acumulación en la cera de abejas.

Debido a cuestiones de seguridad (en animales, seres humanos y el medioambiente), solo unos pocos organofosforados aún se siguen utilizando para el tratamiento en los animales, y aquellos para aplicaciones no en animales están restringidos (por ejemplo, malatión).

Los organofosforados son generalmente activos contra larvas de mosca, moscas adultas, piojos, garrapatas y ácaros en animales de producción domésticos, aunque la actividad varía entre compuestos y formulaciones. En la tabla Organofosforados para ectoparásitos se proporciona una breve lista de algunos compuestos y su uso; no se incluyen todos los parásitos, y los detalles sobre el estado de producción en animales y los tiempos de retirada tampoco se incluyen. Se deben leer con atención todos los prospectos antes de su uso para garantizar el cumplimiento de todos los reglamentos vigentes.

Los organofosforados son ésteres neutros del ácido fosfórico o su análogo tiol que inhiben la acción de la acetilcolinesterasa (AChE) en las sinapsis colinérgicas y en las placas terminales musculares. El compuesto imita la estructura de la acetilcolina (ACh); cuando se une a la acetilcolinesterasa causa la transfosforilación de la enzima. La AChE transfosforilada es incapaz de destruir la ACh acumulada en la membrana postsináptica, provocando una parálisis neuromuscular. El grado de transfosforilación de la enzima ayuda a determinar la actividad del organofosforado. Finalmente, la AchE es metabolizada por sistemas enzimáticos oxidativos e hidrolíticos.

Los organofosforados pueden ser extremadamente tóxicos en animales y seres humanos, ya que inhiben la AChE y otras colinesterasas (consulte Toxicidad insecticida y acaricida). La toxicidad crónica resulta de la inhibición de la enzima esterasa diana de la neuropatía (NTE) o esterasa neurotóxica y está asociada con determinados compuestos.

La NTE hidroliza los ácidos grasos de los lípidos de membrana, la fosfotidilcolina. La inhibición de la NTE parece provocar cambios estructurales en las membranas neuronales y una disminución de la velocidad de conducción, que puede manifestarse como parálisis caudal en algunos animales. No se debe tratar a las razas bovinas sensibles a los organofosforados (por ejemplo, Charolés, Simmental y Brahman) con estos.

Los casos de intoxicación por organofosforados se tratan principalmente con atropina. También se puede utilizar cloruro de pralidoxima (2-PAM). Los organofosforados no deben usarse simultáneamente ni dentro de los pocos días antes o después del tratamiento o la exposición a otros fármacos, pesticidas o productos químicos que inhiban la colinesterasa. No deben aplicarse a animales jóvenes, enfermos, convalecientes o estresados.

Los insecticidas carbamatos se relacionan estrechamente con los organofosforados y son anticolinesterasas. A diferencia de los organofosforados, parecen provocar espontáneamente un bloqueo reversible sobre la AChE sin modificarla. El principal compuesto carbamato utilizado en medicina veterinaria es el propoxur, que se utiliza principalmente para los tratamientos en las instalaciones.

Los casos de intoxicación por carbamato se tratan con atropina. Se ha retirado el carbarilo del mercado veterinario, y el 2-PAM está contraindicado para el tratamiento de la intoxicación por carbamato debido a que ha demostrado empeorar los desenlaces.

• Los productos están disponibles en formulaciones tópicas, como baños, en crotales y como tratamientos en las instalaciones.

• Ambos productos tienen actividad frente a moscas mordedoras y molestas, piojos y garrapatas en los animales de producción domésticos.

• Se ha documentado resistencia con muchos piretroides; no obstante, su uso ha aumentado con un menor uso de organofosforados.

Las piretrinas naturales son derivados del piretro, una mezcla de alcaloides de Chrysanthemum spp. El extracto de piretro, preparado a partir de la cabeza de la flor del piretro, contiene varias moléculas conocidas colectivamente como piretrinas (piretrina I y II, cinerina I y II y jasmolina I y II).

Las piretrinas son moléculas lipofílicas que por lo general tienen una rápida absorción, distribución y excreción. Proporcionan un excelente bloqueo (muerte rápida) pero tienen una actividad residual mala por su inestabilidad. La piretrina I es el ingrediente más activo para matar, y la piretrina II la más rápida en el bloqueo de insectos. Se utilizan más frecuentemente en aerosoles de rápida acción y aplicaciones para instalaciones.

Los piretroides (a menudo clasificados como de primera a quinta generación) son sustancias químicas sintetizadas que siguen el modelo de la molécula natural de la piretrina. Son más estables, por lo que tienen una actividad residual más duradera y una potencia mayor que las piretrinas naturales. Se suelen combinar con agentes sinérgicos (por ejemplo, butóxido de piperonilo y N-octil biciclohepteno dicarboximida [MGK 264]; consultar compuestos misceláneos), lactonas macrocíclicas, organofosfatos y reguladores del crecimiento de los insectos.

En la tabla Piretroides para ectoparásitos se proporciona una breve lista de algunos piretroides y su uso; no se incluyen todos los parásitos, y los detalles sobre el estado de producción en animales y los tiempos de retirada tampoco se incluyen. Se deben leer con atención todos los prospectos antes de su uso para garantizar el cumplimiento de todos los reglamentos vigentes y para determinar las especies de moscas, garrapatas y piojos contra los cuales son eficaces los productos. Los gatos son particularmente vulnerables a la toxicidad de la permetrina; los productos etiquetados para otras especies no deben usarse en gatos. La disponibilidad de los productos con piretroides depende del país.

El modo de acción de las piretrinas y de los piretroides parece interferir en los canales de sodio de los axones nerviosos del parásito, lo cual provoca una repolarización tardía y, finalmente, parálisis. Los piretroides sintéticos se pueden dividir en dos grupos (tipos I y II en función de la presencia o ausencia de una fracción alfa-ciano):

• Los compuestos de tipo I tienen un modo de acción similar al del diclorodifeniltricloroetano (DDT), que provoca la interferencia en la entrada axonal de Na⁺, lo que lleva a una repolarización tardía y una descarga repetitiva del nervio.

• Los compuestos de tipo II también actúan en la entrada de Na⁺, pero sin causar descarga repetitiva.

La actividad letal de los piretroides parece implicar tanto a las neuronas periféricas como a las centrales, mientras que los efectos neuronales periféricos por sí solos probablemente producen el efecto de caída.

Por lo general, los piretroides son seguros en mamíferos y pájaros, pero son muy tóxicos para los peces y los invertebrados acuáticos. Existen preocupaciones sobre sus efectos ambientales, especialmente en relación a los ambientes acuáticos, lo que lleva a su retirada para baños de ovejas en algunos países. Los insecticidas piretroides disponibles para uso en grandes animales se consideran seguros, pero se aconseja seguir varias precauciones generales que aparecen en sus prospectos, en particular en relación a su eliminación y sus posibles efectos ecotoxicológicos.

• Los productos están disponibles en formulaciones tópicas, como crotales y en inyecciones subcutáneas e intramusculares.

• La actividad endectocida depende del principio activo, de la fórmula del producto y del método de aplicación.

• Excepto la abamectina (registrada ante la EPA), se registran ante la FDA.

• Estos compuestos registrados ante la FDA se suelen denominar endectocidas debido a su actividad contra una amplia variedad de nematodos y artrópodos.

Las avermectinas y las estructuralmente relacionadas milbemicinas, conjuntamente conocidas como lactonas macrocíclicas, son productos de la fermentación del Streptomyces avermitilis y S. cyaneogriseus, respectivamente. Las avermectinas difieren químicamente unas de otras por las sustituciones en la cadena lateral del anillo lactona, mientras que las milbemicinas se diferencian de las avermectinas por la ausencia de un grupo azúcar en su esqueleto lactona.

Las lactonas macrocíclicas pueden administrarse por vía oral (PO), por vía parenteral o por vía tópica (epicutánea y transcutánea). El método de aplicación depende del hospedador y, en alguna medida, del parásito diana. En el ganado vacuno, por ejemplo, los productos endectocidas disponibles pueden administrarse PO, por inyección o vía tópica empleando presentaciones epicutáneas.

• En general, las presentaciones epicutáneas son más eficaces contra los piojos (Linognathus, Haematopinus y, en cierta medida, Bovicola) y la mosca de la cabeza (Haematobia/lyperosia) que los compuestos equivalentes administrados por vía parenteral.

• En las ovejas, la administración PO de algunos endectocidas tiene poco efecto frente a las infestaciones por ácaros psorópticos (Psoroptes ovis), pero la administración parenteral incrementa su actividad, lo cual proporciona protección y control en función del producto utilizado.

En la tabla Lactonas macrocíclicas para ectoparásitos del ganado vacuno se proporciona una breve lista de algunas lactonas macrocíclicas utilizadas para ectoparásitos del ganado vacuno. No se incluyen todos los ectoparásitos, y los detalles sobre el estado de producción en animales y los tiempos de retirada tampoco se incluyen. Se deben leer con atención todos los prospectos antes de su uso para garantizar el cumplimiento de todos los reglamentos vigentes y para determinar las especies de moscas, garrapatas, ácaros y piojos contra los cuales son eficaces los productos.

Además de los usos en la tabla, la ivermectina, administrada por vía subcutánea (SC) en el ganado porcino, es eficaz contra los piojos (Haematopinus suis) y los ácaros de la sarna (Sarcoptes scabiei suis), así como los barros (Oedemagena tarandi) en renos y larvas de moscas (Hypoderma bovis) en el bisonte americano. La ivermectina administrada PO o SC también se utiliza para tratar el Oestrus ovis (gusano de la nariz de las ovejas). La doramectina como inyección intramuscular para el ganado porcino es eficaz contra los piojos chupadores (H. suis) y los ácaros de la sarna (S. scabiei suis).

La vía de administración y la presentación del producto influyen en las tasas de absorción, metabolismo, excreción y en la subsiguiente biodisponibilidad y farmacocinética de cada compuesto individualmente. Las avermectinas y las milbemicinas son muy lipofílicas, propiedad que varía con solo mínimas modificaciones en la estructura o configuración molecular. Después de la administración, estos compuestos se almacenan en la grasa, desde donde se liberan, metabolizan y excretan lentamente.

La ivermectina se absorbe sistémicamente cuando se administra por vía PO, SC o dérmica; se absorbe en mayor grado y tiene una semivida mayor cuando se administra por vía SC o dérmica. La excreción de la molécula sin alterar se realiza principalmente a través de las heces, con <2 % eliminado en la orina de los rumiantes. En el ganado vacuno, la disminución de la absorción y la biodisponibilidad de la ivermectina administrada PO puede deberse a su metabolismo ruminal.

La afinidad de estos compuestos por la grasa explica su persistencia en el organismo y los largos periodos de protección conseguidos contra algunas especies de parásitos internos y externos. La prolongada semivida de estos compuestos también determina las concentraciones de residuos en carne y leche y los subsiguientes periodos de espera obligatorios tras el tratamiento de animales destinados a alimentación.

Las lactonas macrocíclicas se unen a los receptores de glutamato de los canales de cloruro activados por glutamato, lo que desencadena la entrada de iones Cl^– y la hiperpolarización de las neuronas del parásito, lo que conduce a una parálisis flácida. Estas moléculas tienen baja afinidad por los canales de cloruro activados por ligando de mamíferos y no atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica.

El amitraz es la única formamidina que se emplea como ectoparasiticida. Parece que actúa mediante la inhibición de la enzima monoaminooxidasa y como agonista de los receptores de octopamina. La monoaminooxidasa metaboliza neurotransmisores aminados en garrapatas y arácnidos, y se cree que la octopamina modifica las contracciones tónicas musculares en los parásitos. El amitraz tiene un margen de seguridad relativamente amplio en mamíferos; los efectos adversos asociados más frecuentemente son la sedación, que puede acompañarse de efectos antagonistas del amitraz sobre receptores alfa​-2 en especies de mamíferos.

Amitraz está disponible en forma de aerosol o inmersión para su uso contra ácaros, piojos y garrapatas en animales domésticos de producción. Controla los piojos y la sarna en los cerdos y la sarna psoróptica en las ovejas. En el ganado vacuno, se ha utilizado en baños, pulverizaciones o vertidos para el control de especies de garrapatas de un solo hospedador y de múltiples hospedadores.

En baños de inmersión, el amitraz puede estabilizarse mediante la adición de hidróxido de calcio y mantenerse mediante métodos de reposición estándar para el control rutinario de las garrapatas. Un método alternativo implica el uso de formulaciones de reposición total en las que el baño de inmersión se repone con la concentración total de amitraz a intervalos semanales antes de su uso. El amitraz está contraindicado en caballos.

El imidacloprid es un insecticida cloronicotinilo, un derivado clorado sintetizado de la nicotina. El espinosad es un producto obtenido de la fermentación del actinomicete de tierra Saccharopolyspora spinosa. Ambos compuestos se unen a los receptores nicotínicos de la acetilcolina (pero en distintas localizaciones) en el SNC del insecto, lo que conduce a la inhibición de la transmisión colinérgica, parálisis y muerte.

El espinosad se ha desarrollado en algunos países para su uso en el ganado ovino con el fin de controlar el ataque de moscardas y los piojos. También se ha desarrollado como aerosol para instalaciones y formulación granular para el control de insectos. El espinosad ya no está disponible en formulaciones en el alimento o crotales en EE. UU., aunque está aprobado para su uso sistémico en perros y gatos en EE. UU.

Los reguladores del crecimiento de los insectos (IGR) constituyen un grupo de compuestos químicos que no matan directamente al parásito adulto, sino que interfieren en el crecimiento y desarrollo de diferentes etapas. Dado que actúan principalmente en las fases inmaduras del parásito, los IGR no suelen ser adecuados para el control rápido de poblaciones establecidas de parásitos adultos.

En los lugares en los que los parásitos muestran un claro patrón estacional, los IGR pueden aplicarse antes a cualquier posible ataque como medida preventiva. Son muy utilizados en el control de las moscardas en las ovejas. Algunos se incorporan en alimentos para evitar el desarrollo de moscas en el estiércol.

En función de su modo de acción, los IGR se pueden dividir en las siguientes categorías:

• Inhibidores de la síntesis de la quitina (benzoilfenil ureas)

• Inhibidores de la quitina (derivados de triazina/pirimidina)

• Análogos de la hormona juvenil (S-metopreno, piriproxifeno)

Se han introducido varias benzoilfenil ureas para controlar los ectoparásitos. La quitina es un aminopolisacárido complejo y un componente fundamental de la cutícula de los insectos. Durante cada muda, tiene que formarse nuevamente a partir de la polimerización de moléculas de azúcar individuales. El mecanismo exacto de acción de las ureas benzoilfenólicas no se conoce completamente. Inhiben la síntesis de quitina pero no tienen efecto sobre la enzima quitina sintetasa. Se ha sugerido que interfieren en el montaje de las cadenas de quitina para formar microfibrillas. Cuando las etapas inmaduras del insecto se exponen a estos compuestos, no son capaces de completar la ecdisis y mueren durante la muda.

Las benzoilfenil ureas también parecen tener un efecto transovárico. Las hembras de insectos expuestas producen huevos en los que se incorpora el compuesto a los nutrientes del huevo. El desarrollo del huevo tiene lugar con normalidad, pero las nuevas larvas desarrolladas son incapaces de eclosionar. Las benzoilfenil ureas muestran un amplio espectro de actividad contra los insectos pero tienen relativamente poca eficacia contra garrapatas y ácaros. La excepción es el fluazurón, que tiene mayor actividad contra las garrapatas y algunas especies de ácaros.

Las benzoilfenil ureas son moléculas altamente lipofílicas. Cuando se administran al hospedador, se acumulan en la grasa del organismo, desde donde se liberan lentamente al torrente sanguíneo y se excretan prácticamente inalteradas.

El diflubenzurón y el flufenoxurón se utilizan para prevenir el ataque de moscardas en el ganado ovino. El diflubenzurón está disponible en algunos países como un concentrado emulsificable para su uso en forma de baños o duchas. Es más eficaz frente a larvas de la primera fase que frente a las de la segunda y tercera fase y, por consiguiente, se recomienda su uso como preventivo, lo cual proporciona protección durante 12–14 semanas. También puede tener capacidad para controlar algunas de las principales plagas de insectos como las de las moscas tsetsé.

El fluazurón está disponible en algunos países para su empleo en el ganado vacuno como un inhibidor del desarrollo de las garrapatas. Cuando se aplica en forma epicutánea, proporciona protección a largo plazo contra la garrapata de un solo hospedador, Rhipicephalus (anteriormente Boophilus) microplus.

Los derivados de la triazina y la pirimidina son compuestos estrechamente relacionados que también son inhibidores de la quitina. Difieren de las benzoilfenil ureas tanto en estructura química como en el mecanismo de acción (es decir, parecen alterar la acumulación de quitina en la cutícula en lugar de alterar su síntesis).

La ciromazina, un derivado de la triazina, es eficaz contra las larvas de moscardas en ovejas y corderos y también contra otros Diptera como moscas domésticas y mosquitos. En las dosis recomendadas, la ciromazina solo muestra una actividad limitada contra los picos de infestación establecidos y, por lo tanto, debe usarse de forma preventiva. Las moscardas suelen poner huevos en el vellón húmedo de las ovejas tratadas. Aunque las larvas son capaces de eclosionar, las larvas jóvenes entran inmediatamente en contacto con la ciromazina, que impide la muda hasta el siguiente estadio.

La eficacia de una preparación en forma epicutánea de ciromazina no depende de factores como el clima, la longitud del vellón y de si el vellón está húmedo o seco. El control puede mantenerse hasta 13 semanas después de una única aplicación en forma epicutánea o más tiempo cuando la ciromazina se aplica en forma de baños o duchas.

El diciclanil, un derivado de la pirimidina, es muy activo frente a las larvas de dípteros. Una presentación epicutánea, disponible en algunos países para el control de las moscardas en las ovejas, proporciona hasta 20 semanas de protección.

Los análogos de la hormona juvenil imitan la actividad de las hormonas juveniles de forma natural y evitan la metamorfosis al estadio adulto. Una vez que la larva está completamente desarrollada, las enzimas del sistema circulatorio del insecto destruyen las hormonas juveniles endógenas, promoviendo un rápido desarrollo a la etapa adulta. Los análogos de las hormonas juveniles se unen a los receptores de la hormona juvenil, pero debido a que son estructuralmente distintas, no pueden ser destruidas por las esterasas del insecto. La metamorfosis y el desarrollo posterior hacia la fase adulta no tiene lugar. El S-metopreno es un compuesto terpenoide con una toxicidad muy baja en mamíferos que simula una hormona juvenil del insecto y se utiliza como un larvicida alimentario para controlar la mosca de los cuernos (Haematobia) en el ganado vacuno.

El butóxido de piperonilo y el MGK 264 (N-octil biciclohepteno dicarboximida) se utilizan como aditivos sinérgicos en el control de plagas de artrópodos. Por lo general, se formulan junto con insecticidas como las piretrinas. El grado de potenciación de la actividad insecticida está relacionado con la proporción de los componentes en la mezcla; al incrementarse la proporción de butóxido de piperonilo o MGK 264, la cantidad de piretrinas necesaria para provocar el mismo nivel de mortalidad disminuye.

La actividad insecticida de otros piretroides, en particular de los agentes bloqueantes, también puede incrementarse por la adición de butóxido de piperonilo o MGK 264. El butóxido de piperonilo inhibe el sistema enzimático microsomal de algunos artrópodos y es eficaz contra algunos ácaros. Además de tener una baja toxicidad sobre los mamíferos y un largo historial de seguridad, se degrada rápidamente en el entorno.

Varios productos procedentes de fuentes naturales, así como compuestos sintéticos, se han empleado como repelentes de insectos, incluidos los siguientes compuestos:

• Cinerinas

• Piretrinas y jasmolinas

• Aceite de citronela

• Di-N-propil isocinchomeronato

• Butoxipolipropilenglicol

• Picaridina

• N,N-dietil-3-metilbenzamida (DEET)

• Dimetilftalato (DMP)

Las ventajas del uso de repelentes aumentan a medida que las autoridades legislativas y competentes se vuelven más restrictivas hacia el uso de pesticidas convencionales. Se utilizan principalmente para proteger a los caballos frente a artrópodos chupadores de sangre, en especial jejenes (Culicoides).

Los insecticidas pueden emplearse para el control ambiental de algunos insectos aplicándolos a las instalaciones. La feromona de los insectos (Z)-9-tricoseno se incluye en algunos productos para atraer a los insectos al lugar de aplicación.

• La correcta identificación de los ectoparásitos es necesaria para elegir el mejor enfoque de tratamiento y prevención.

• El control y tratamiento ambientales y las prácticas de manejo de animales pueden ser tan importantes como el tratamiento de los animales para los ectoparásitos que pasan una cantidad de tiempo limitada en el hospedador.

• Entender los ciclos biológicos y la estacionalidad de los ectoparásitos permite lograr tratamientos específicos que previenen el desarrollo de altas poblaciones y disminuyen el riesgo de transmisión de enfermedades.

• Los repelentes, los ectoparasiticidas no sistémicos y los reguladores del crecimiento de los insectos pueden ser eficaces para los ectoparasiticidas que pasan una cantidad de tiempo limitada en el hospedador.

• Los ectoparasiticidas sistémicos pueden ser eficaces para ectoparásitos que se alojan en la piel o se alimentan de sangre.

• Muchos ectoparasiticidas pueden ser tóxicos para el hospedador y tener efectos ambientales adversos. Seguir el prospecto es fundamental para proteger la salud de los animales y de los seres humanos, y el medioambiente.

• La disponibilidad de los ectoparasiticidas varía según el país y, dentro de EE. UU., según el estado. Los servicios estatales de extensión cooperativa suelen tener listados de los productos disponibles en ese estado.

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