Se han desarrollado antagonistas que bloquean selectivamente los receptores específicos de la histamina. Los antagonistas H1 bloquean los efectos de la histamina, responsables de una mayor permeabilidad capilar y de la formación de habones y de edema. Sin embargo, dado que la histamina es solo un componente de una cascada inflamatoria increíblemente compleja, los antihistamínicos tienen una actividad antiinflamatoria muy débil. Los antihistamínicos H1 son útiles para tratar las reacciones de hipersensibilidad inmediata, como la anafilaxia, bloqueando la broncoconstricción y la vasodilatación. Los antagonistas H1 son menos eficaces para tratar enfermedades inflamatorias alérgicas, como la atopia, principalmente porque hay otros mediadores aparte de la histamina que desempeñan un papel importante en estos casos. Los antagonistas H2 (ahora clasificados como agonistas inversos del receptor H2, como cimetidina y ranitidina) se utilizan de manera rutinaria para bloquear los efectos de la histamina en la secreción gástrica y también tienen efectos antiinflamatorios limitados.
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